АПИ, као градивни блокови фармацеутске производње, директно одређују ефикасност, безбедност и стабилност коначног лека. Главне компоненте АПИ-ја су обично активни фармацеутски састојци (АПИ) са добро-дефинисаним терапеутским ефектима. Ови састојци се добијају хемијском синтезом, биотехнологијом или природном екстракцијом и подвргавају се ригорозном пречишћавању и контроли квалитета како би се испунили фармацеутски захтеви.
На основу њихове хемијске структуре, главне компоненте АПИ-ја могу се поделити у две категорије: органска једињења и неорганска једињења. Органска једињења су језгро већине хемијски синтетизованих лекова, укључујући мале молекуле као што су антибиотици, кардиоваскуларни лекови и лекови против тумора. Поседују сложене молекуларне структуре и добро{3}}дефинисане функције. На пример, активни састојци неких антибактеријских лекова делују тако што ометају синтезу бактеријског ћелијског зида, док антивирусни лекови могу да циљају специфичне вирусне ензимске системе. АПИ-проистекли из биотехнологије, као што су рекомбинантни протеини и моноклонална антитела, ослањају се на генетски инжењеринг да би произвели своје активне састојке, који су обично велики протеини или пептиди са високом специфичношћу. Штавише, неки АПИ за традиционалне лекове или додатке исхрани су добијени од природних екстраката, као што су алкалоиди и флавоноиди из биљака, или неорганске соли из минералних извора. Фармаколошки ефекти ових састојака често су уско повезани са њиховом природном структуром.
Главни састојци АПИ-ја не само да морају да поседују јасну фармаколошку активност већ и да испуњавају строге регулаторне стандарде. Регулаторне агенције за лекове широм света имају детаљне прописе за чистоћу АПИ-ја, садржај нечистоћа, кристални облик и стабилност како би се обезбедила доследност током производње формулације. На пример, органски синтетички АПИ-ји могу да садрже количине заосталих растварача или нуспроизвода у траговима, што захтева даље пречишћавање помоћу техника као што су хроматографија и кристализација. Биолошки АПИ-ји морају да контролишу нивое ендотоксина истовремено обезбеђујући биолошку активност. Штавише, компатибилност дозног облика АПИ-ја такође зависи од физичко-хемијских својстава његових главних састојака, као што су растворљивост и хигроскопност, који директно утичу на каснији избор процеса формулације.
Са напретком у фармацеутској технологији, истраживање и развој главних састојака АПИ-ја се креће ка високој снази, ниској токсичности и циљаним својствима. Нови системи за испоруку лекова постављају веће захтеве за састојке АПИ-ја. На пример, наноформулације захтевају АПИ са специфичном дистрибуцијом величине честица и својствима површине. У будућности, АПИ индустрија ће наставити да се фокусира на иновације састојака и контролу квалитета, обезбеђујући ефикаснија и безбеднија основна решења за лекове за глобално фармацеутско тржиште.